Tài khoản
Đăng nhập Tạo tài khoản

Thuốc Abacavir

Abacavir là gì?

Abacavir (ABC) là một chất ức chế sao chép ngược tương tự nucleoside mạnh mẽ (NRTI) được sử dụng để điều trị HIV và AIDS. Về mặt hóa học, nó là một nucleoside tổng hợp carbocyclic và là chất đồng hóa với cấu hình tuyệt đối 1S, 4R trên vòng cyclopentene. In vivo, abacavir sulfate phân tách thành cơ sở tự do của nó, abacavir.


Chỉ định

Để điều trị nhiễm HIV-1, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.


Dược lực học

Abacavir là một chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI) có hoạt tính chống lại virut gây suy giảm miễn dịch ở người loại 1 (HIV-1). Abacavir được phosphoryl hóa thành các chất chuyển hóa hoạt động cạnh tranh để kết hợp vào DNA virus. Chúng ức chế enzyme sao chép ngược HIV một cách cạnh tranh và hoạt động như một chất kết thúc chuỗi tổng hợp DNA. Nồng độ thuốc cần thiết để tác động đến sự nhân lên của virus bằng 50 phần trăm (EC50) dao động từ 3,7 đến 5,8 μM (1 M = 0,28 mcg / mL) và 0,07 đến 1,0 μM so với HIV-1IIIB và HIV-1BaL, tương ứng 0,18 againstM so với 8 phân lập lâm sàng. Abacavir có hoạt tính hiệp đồng trong nuôi cấy tế bào kết hợp với chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI) zidovudine, chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside (NNRTI) nevirapine và thuốc ức chế protease (PI); và hoạt động phụ gia kết hợp với NRTI didanosine, emtricitabine, lamivudine, stavudine, tenofovir và zalcitabine.


Cơ chế hoạt động

Abacavir là một chất tương tự nucleoside tổng hợp carbocyclic và là một tác nhân chống vi rút. Về mặt nội bào, abacavir được chuyển đổi bởi các enzyme của tế bào thành chất chuyển hóa hoạt động carbovir triphosphate, một chất tương tự của deoxyguanosine-5'-triphosphate (dGTP). Carbovir triphosphate ức chế hoạt động của enzyme sao chép ngược HIV-1 (RT) bằng cách cạnh tranh với dGTP cơ chất tự nhiên và bằng cách kết hợp nó vào DNA của virus. Sự tăng trưởng DNA của virus bị chấm dứt do nucleotide kết hợp thiếu nhóm 3'-OH, cần thiết để hình thành liên kết 5 ′ đến 3 ′ phosphodiester cần thiết cho sự kéo dài chuỗi DNA.


Tương tác thuốc

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.


Cam kết chất lượng Cam kết chất lượng
Sản phẩm an toàn Sản phẩm an toàn
Đổi trả trong 24h Đổi trả trong 24h
Giao hàng nhanh chóng Giao hàng nhanh chóng
Zalo
Hotline
NTP Online